Jak działa gliklazyd?

Gliklazyd to doustny lek przeciwcukrzycowy, który jest jednym z kluczowych środków stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2. Jako pochodna sulfonylomocznika, gliklazyd oddziałuje z organizmem na kilka różnych sposobów, aby pomóc regulować poziom glukozy we krwi. W tym artykule omówimy mechanizm działania gliklazydu oraz jego farmakokinetykę.

Gliklazyd zasadniczo działa na dwa sposoby: wpływa na metabolizm i funkcjonowanie naczyń krwionośnych.

Wpływ gliklazydu na metabolizm

Gliklazyd obniża stężenie glukozy we krwi poprzez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki β wysp Langerhansa w trzustce. Dodatkowo lek ten przywraca pierwszy szczyt wydzielania insuliny w odpowiedzi na glukozę i zwiększa wydzielanie insuliny w fazie drugiej. Ponadto gliklazyd zwiększa odpowiedź organizmu na insulinę. Wydzielanie poposiłkowe insuliny i białka C utrzymuje się po dwóch latach leczenia, co oznacza, że gliklazyd ma długotrwały wpływ na organizm.

Wpływ gliklazydu na naczynia krwionośne

Gliklazyd wpływa również na naczynia krwionośne, pomagając redukować ryzyko powstawania mikrozakrzepów – jednego z powiązanych z cukrzycą powikłań.
Dzieje się to poprzez częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek krwi, a także przez zwiększanie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA), co z kolei wpływa na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń.

Farmakokinetyka gliklazydu

Farmakokinetyka jest nauką zajmującą się losami leku w organizmie.
Gliklazyd charakteryzuje się profilem farmakokinetycznym obejmującym procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.

Wchłanianie

Stężenie gliklazydu w osoczu zwiększa się stopniowo przez pierwsze 6 godzin po podaniu, po czym utrzymuje się na stabilnym poziomie przez kolejne sześć do dwunastu godzin. Lek jest całkowicie wchłaniany, a spożycie pokarmów nie wpływa na częstość i stopień wchłaniania.

Dystrybucja

Gliklazyd wiąże się z białkami osocza w około 95%. Objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów, co oznacza, że lek ten jest szeroko rozprowadzany w organizmie i dobrze penetruje do tkanek.

Metabolizm

Lek jest głównie metabolizowany w wątrobie, a następnie wydalany z moczem. W mniej niż 1% jest wydalany w postaci niezmienionej, co oznacza, że większość gliklazydu jest przekształcana w inne związki przed wydalaniem.

Eliminacja

Okres półtrwania gliklazydu w fazie eliminacji wynosi od 12 do 20 godzin. To oznacza, że po upływie tego czasu, połowa pierwotnie podanej dawki leku jest nadal obecna w organizmie.

Podsumowanie

Gliklazyd to skuteczny lek przeciwcukrzycowy, który działa poprzez stymulowanie wydzielania insuliny i wplyw na naczynia krwionośne. Jego unikalne właściwości farmakokinetyczne, włączając w to całkowite wchłanianie i długi okres półtrwania, czynią go niezwykle użytecznym lekiem w przypadku cukrzycy typu 2.